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Denominazione comune (e forma farmaceutica): CITRAZ 5 (compresse rivestite con film) CITRAZ 10 (compresse rivestite con film) CITRAZ 20 (compresse rivestite con film) COMPOSIZIONE CITRAZ 5: Ogni compressa rivestita con film contiene escitalopram ossalato equivalente a Escitalopram 5 mg CITRAZ 10: Ogni compressa rivestita con film contiene escitalopram ossalato equivalente a Escitalopram 10 mg CITRAZ 20: Ogni compressa rivestita con film contiene escitalopram ossalato equivalente a Escitalopram 20 mg CLASSIFICAZIONE FARMACOLOGICA A 1.2 Psychoanaleptics (antidepressivi) FARMACOLOGICA AZIONE Meccanismo d'azione Escitalopram è un inibitore selettivo della serotonina (5-HT) - uptake. Escitalopram ha un effetto minimo sulla noradrenalina (NA), la dopamina (DA) e acido gamma aminobutirrico (GABA) assorbimento. Escitalopram ha nulla o molto bassa affinità per una serie di recettori inclusi 5-HT 1A. 5-HT 2. DA, D 1 e D 2 recettori, Alpha 1 -, alpha 2 -, beta-adrenergici, l'istamina H 1. muscarina colinergici, benzodiazepine e oppiacei recettori. Proprietà farmacocinetiche Assorbimento L'assorbimento è indipendente dall'assunzione di cibo (media T max è di 4 ore dopo la somministrazione multipla). Distribuzione Il volume apparente di distribuzione (V d, A / F) dopo somministrazione orale è di circa 12 a 26 L / kg. Il legame alle proteine plasmatiche di escitalopram è di circa il 55%. Biotrasformazione Escitalopram è metabolizzato nel fegato a metaboliti demetilato e didemethylated. In alternativa, l'azoto può essere ossidato per formare il metabolita N-ossido. Sia sostanza madre e metaboliti sono escreti in parte come glucuronidi. escitalopram Invariato è il composto predominante nel plasma. Dopo multiple dosaggio le concentrazioni medie dei demethyl - e didemethyl metaboliti sono solitamente 28 - 31% e & lt; 5% della concentrazione escitalopram rispettivamente. Biotrasformazione di escitalopram nel metabolita demetilato è mediata da una combinazione di CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6. Eliminazione L'emivita di eliminazione (t l / 2 beta) dopo dosi multiple è di circa 30 ore e la clearance plasmatica orale (Cl orale) è di circa 0,6 l / min. Escitalopram e principali metaboliti sono - come citalopram racemico - presume essere eliminati sia dal epatica (metabolica) ei percorsi renale con la maggior parte della dose escreta come metaboliti nelle urine. La clearance epatica è principalmente dal sistema enzimatico P450. CYP2C19 è l'isoenzima primaria coinvolti nella demetilazione di escitalopram, seguito da CYP3A4 e CYP2D6. Ci sono una farmacocinetica lineare. I livelli plasmatici allo steady vengono raggiunti in circa 1 settimana. Le concentrazioni medie allo steady state di 50 nmol / L (range 20-125 nmol / L) vengono raggiunti ad una dose giornaliera di 10 mg. I pazienti anziani (& gt; 65 anni di età) A più lunga emivita (circa 50%) e una diminuzione dei valori di liquidazione, a causa di un tasso ridotto del metabolismo, sono state dimostrate negli anziani. Ridotta funzionalità epatica Escitalopram è eliminato più lentamente nei pazienti con ridotta funzionalità epatica. L'emivita di escitalopram è due volte più lunga nei pazienti con insufficienza epatica e le concentrazioni escitalopram stato stabilizzato a una data dose saranno circa il doppio di quello in pazienti con normale funzione epatica. Ridotta funzionalità renale Escitalopram è eliminato più lentamente nei pazienti con lieve o moderata riduzione della funzione renale senza alcun impatto significativo sulle concentrazioni di escitalopram nel siero. Al momento non sono disponibili informazioni per il trattamento di pazienti con funzione renale gravemente ridotta (clearance della creatinina & lt; 30 ml / min). Il polimorfismo Sulla base dei risultati in vitro con escitalopram e nei risultati in vivo con il citalopram racemico, polimorfismo genetico rispetto al CYP2D6 non è noto. Rispetto al CYP2C19, può essere di rilevanza clinica, come mostrato in numero limitato. INDICAZIONI Trattamento di episodi depressivi maggiori. CONTROINDICAZIONI Ipersensibilità al CITRAZ o uno qualsiasi degli eccipienti. I bambini, la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite in questa popolazione. Inibitori della Monoamino Ossidasi - casi di reazioni gravi sono stati riportati in pazienti trattati con un SSRI come CITRAZ in combinazione con un inibitore della monoamino ossidasi (MAO), e nei pazienti che hanno recentemente dismesse un SSRI e sono stati avviati su un IMAO (vedi interazioni) . Alcuni casi presentati con caratteristiche simili alla sindrome della serotonina (vedi effetti collaterali e PRECAUZIONI PARTICOLARI). CITRAZ non deve essere usato in combinazione con un IMAO. CITRAZ può essere iniziato 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con un IMAO. Almeno 7 giorni devono trascorrere dopo la sospensione del trattamento CITRAZ prima di iniziare un IMAO. AVVERTENZE Mania - CITRAZ deve essere interrotto nei pazienti che entrano in una fase maniacale. CITRAZ deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di mania / ipomania. ansia paradossale - Alcuni pazienti con disturbo di panico possono sperimentare un aumento dei sintomi di ansia all'inizio del trattamento con antidepressivi. Questa reazione paradossale, di solito scompare nel giro di due settimane durante il trattamento continuato. Un basso dosaggio iniziale si consiglia di ridurre la probabilità di un effetto ansiogeno paradosso. Convulsioni - CITRAZ deve essere interrotto nei pazienti che sviluppa convulsioni. CITRAZ deve essere evitato in pazienti con epilessia instabile ei pazienti con epilessia controllata deve essere attentamente monitorato. CITRAZ deve essere interrotta se vi è un aumento della frequenza delle crisi. Il diabete mellito - Nei pazienti con diabete mellito, il trattamento con CITRAZ può alterare il controllo glicemico, forse a causa di un miglioramento dei sintomi depressivi. Insulina e / o il dosaggio degli ipoglicemizzanti orali possono avere bisogno di essere regolata. Il suicidio - Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane o più di trattamento, i pazienti devono essere strettamente monitorati durante questo periodo. La possibilità di un tentativo di suicidio è inerente alla depressione e può persistere fino ad ottenere significativo effetto terapeutico. Emorragia - Ci sono state segnalate manifestazioni emorragiche cutanee, quali ecchimosi e porpora con CITRAZ. Si consiglia cautela nei pazienti che assumono CITRAZ. specialmente durante l'uso concomitante di farmaci noti per influenzare la funzione piastrinica (ad esempio atipici antipsicotici e fenotiazine, antidepressivi più triciclici, l'aspirina e farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS)), così come nei pazienti con una storia di disturbi emorragici. ECT (terapia elettroconvulsiva) - Non ci si limita pubblicato l'esperienza clinica della somministrazione concomitante di CITRAZ e ECT, pertanto, si consiglia cautela. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari CITRAZ non compromette la funzione intellettuale o performance psicomotoria. Tuttavia, i pazienti che sono depressi e richiedono un trattamento possono avere una ridotta capacità di guidare o utilizzare macchinari. Essi devono essere avvertiti della possibilità e consigliato di evitare tali compiti, se così colpiti. La co-somministrazione con altri farmaci serotoninergici (ad esempio tramadolo, sumatriptan), così come altri antidepressivi serotoninergici con proprietà può portare ad un aumento di serotonina effetti associati, ad esempio la sindrome serotoninergica (vedere le interazioni). INTERAZIONI CITRAZ ha un basso potenziale di interazioni clinicamente significative della medicina. Studi in vitro hanno dimostrato che la biotrasformazione di escitalopram ai suoi metaboliti demetilato dipende da tre percorsi paralleli (citocromo P450 (CYP) 2C19, 3A4 e 2D6). CITRAZ è un inibitore molto debole di isoenzimi CYP1A2, 2C9, 2C19, 2E1 e 3A e debole inibitore della 2D6. Effetti di altri medicinali su escitalopram in vivo La farmacocinetica di dosi singole di CITRAZ non sono state modificate dalla somministrazione di una singola dose di ritonavir (inibitore del CYP3A4). Inoltre la co-somministrazione con ketoconazolo (potente inibitore del CYP3A4) non ha modificato la farmacocinetica del citalopram racemo. La co-somministrazione di citalopram racemico con cimetidina (potente CYP2D6, 3A4 e 1A2 inibitore) è risultato in aumento delle concentrazioni plasmatiche del racemo (aumento del 43%, aumento del 39% nella C max). Quindi, si deve prestare attenzione al limite superiore del range di dosaggio di CITRAZ quando usati in concomitanza con alte dosi di cimetidina. Altri studi: La co-somministrazione con gli inibitori MAO possono causare la sindrome serotoninergica. La co-somministrazione con altri farmaci serotoninergici (ad esempio tramadolo, sumatriptan), così come altri antidepressivi serotoninergici con proprietà può portare ad un aumento di serotonina effetti associati, ad esempio la sindrome della serotonina (vedi AVVERTENZE). Ci sono state segnalazioni di potenziamento degli effetti quando CITRAZ è stato dato con litio o triptofano e quindi l'uso concomitante di CITRAZ con questi farmaci deve essere effettuato con cautela (vedere AVVERTENZE). Effetti di escitalopram su altri medicinali in vivo La co-somministrazione con una singola dose di desipramina (un substrato di CYP2D6) ha determinato un aumento di due volte dei livelli plasmatici di desipramina. Pertanto, si consiglia cautela quando vengono somministrati CITRAZ e desipramina. Un simile aumento nei livelli plasmatici di desipramina, dopo la somministrazione di imipramina, è stata osservata quando somministrato insieme con citalopram racemo. La co-somministrazione con una singola dose di 100 mg metoprololo (un substrato di CYP2D6) ha determinato un aumento di due volte nel Cmax e un aumento del 52% della AUC di metoprololo. Tuttavia, la combinazione non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. La farmacocinetica di ritonavir (inibitore del CYP3A4) non sono state modificate dalla co-somministrazione con CITRAZ. citalopram racemo ha aumentato l'AUC di selegilina del 29%. Inoltre, studi di interazione farmacocinetica con citalopram racemo hanno dimostrato interazioni clinicamente importanti con carbamazepina (substrato del CYP3A4), triazolam (substrato del CYP3A4), teofillina (substrato del CYP1A2) (dose singola), warfarin (CYP3A4 e substrato del CYP2C9), levomepromazina (inibitore del CYP2D6) , litio e digossina. Tuttavia, il tempo di protrombina è stata leggermente aumentata dopo una singola dose di 25 mg di warfarin. Il Rapporto Normalizzato Internazionale (INR) deve essere attentamente monitorato nei pazienti trattati con la combinazione. non è stata stabilita Gravidanza e allattamento La sicurezza del CITRAZ nelle donne in gravidanza e in allattamento. DOSAGGIO E Istruzioni per l'uso Adulti Episodi di depressione maggiore: CITRAZ deve essere somministrato in una singola dose orale di 10 mg al giorno in adulti altrimenti sani. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata ad un massimo di 20 mg al giorno. Di solito 2-4 settimane sono necessari per una risposta antidepressiva. Disturbo di panico: Una singola dose orale di 5 mg è raccomandata per la prima settimana prima di aumentare la dose a 10 mg al giorno. La dose può essere ulteriormente aumentata fino ad un massimo di 20 mg al giorno, a seconda della risposta individuale del paziente. I pazienti anziani (& gt; 65 anni di età) A più lunga emivita e una clearance ridotta sono state dimostrate negli anziani, quindi una dose iniziale e massima inferiore devono essere considerati. funzione di regolazione del dosaggio renale ridotta, non è necessario nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata. Non sono disponibili informazioni sul trattamento dei pazienti con funzione renale gravemente ridotta (clearance della creatinina. & Lt; 30 ml / min). Riduzione dei dosaggi funzionalità epatica deve essere dimezzato per l'estremità inferiore del range di dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica. Quando si interrompe la terapia CITRAZ, graduale riduzione della dose dovrebbe essere presa in considerazione. CITRAZ viene somministrato in una singola dose giornaliera. CITRAZ può essere presa senza tener conto l'assunzione di cibo. EFFETTI COLLATERALI E PRECAUZIONI SPECIALI molto comuni (& gt; 1/10), comuni (& gt; 1/100 e & lt; 1/10), non comuni (& gt; 1/1000 e & lt; 1/100), Rare (& gt; 1 / 10 000 e & lt; 1/1000), molto raro (& lt; 1/10 000) le reazioni avverse osservate con CITRAZ sono più frequenti durante i primi di una o due settimane di trattamento e possono diminuire in intensità e frequenza con la continuazione del trattamento. Dopo la somministrazione prolungata brusca interruzione del CITRAZ può produrre reazioni da sospensione in alcuni pazienti. Disturbi cardiovascolari: Non comune: ipotensione posturale del metabolismo e della nutrizione: comune. Diminuzione dell'appetito incidenza sconosciuta. Iponatriemia, inappropriata secrezione di ADH Disturbi psichiatrici: incidenza sconosciuta: allucinazioni, mania, confusione, agitazione, ansia, depersonalizzazione, attacchi di panico, nervosismo Disturbi neurologici: comuni. L'insonnia, sonnolenza, vertigini, stanchezza, sonnolenza Non comune: disturbi del sonno, il gusto disturbo incidenza sconosciuti: convulsioni, tremori, disturbi del movimento, sindrome serotoninergica (tipicamente caratterizzato da una rapida insorgenza di alterazioni dello stato mentale con confusione, mania, agitazione, iperattività, brividi , febbre, tremore, movimenti oculari, mioclono, iperreflessia e incoordinazione) patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Comune: sinusite, sbadigliando patologie gastrointestinali: comune. Nausea, vomito, diarrea, costipazione, anoressia incidenza sconosciuta. bocca epatobiliari disturbi secco: Incidenza sconosciuti: anormale test di funzionalità epatica Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: comuni. Aumento della sudorazione incidenza sconosciuta. Rash, prurito, ecchimosi, angioedema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa: Incidenza sconosciuta: artralgia, disturbi renali e urinarie mialgia: Incidenza sconosciuta. Urinaria sistema di ritenzione riproduttivo e della mammella: Comune. Diminuzione della libido (uomini e donne), disturbi dell'eiaculazione e impotenza (maschio), anorgasmia (femmina), Patologie dell'occhio galattorrea: Non comune: visione anormale Patologie sistemiche: Comune. Piressia L'incidenza sconosciuta. reazioni anafilattiche Sintomi di sovradosaggio NOTI E INFORMAZIONI dei suoi sintomi TRATTAMENTO dosi di 190 mg sono state prese senza sintomi segnalati. Trattamento Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è di supporto e sintomatica. lavanda gastrica deve essere effettuata appena possibile dopo l'ingestione orale. Cardiaca e monitoraggio dei parametri vitali sono raccomandati insieme con misure di supporto sintomatiche generali. IDENTIFICAZIONE CITRAZ 5: bianco, rotonde, biconvesse, compresse rivestite con film in rilievo 'RDY'on un lato e' 462'on l'altro lato CITRAZ 10: bianche, rotonde, biconvesse, compresse rivestite con film in rilievo 'RDY 463'on un lato e rompere linea sull'altro lato CITRAZ 20: bianche, rotonde, biconvesse, compresse rivestite con film in rilievo 'RDY 464'on un lato e break-line sul lato opposto PRESENTAZIONE CITRAZ 5: 30 compresse rivestite con film confezionati in flaconi HDPE bianchi CITRAZ 10: 30 compresse rivestite con film confezionati in flaconi HDPE bianchi CITRAZ 20: 30 compresse rivestite con film confezionate in flaconi HDPE bianchi ISTRUZIONI PER LA CONSERVAZIONE Conservare sotto 25 ° C. Conservare le compresse nel contenitore originale. TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI REGISTRAZIONE NUMERO CITRAZ 5: 41 / 1,2 / 0843 CITRAZ 10: 41 / 1,2 / 0844 CITRAZ 20: 41 / 1,2 / 0845 Nome e indirizzo DEL TITOLARE DEL CERTIFICATO DI REGISTRAZIONE del Dr Reddy Laboratories (Pty) Limited 381 Rossouw Via Murrayfield Pretoria 0184 DATA DI PUBBLICAZIONE foglietto illustrativo agosto 2008 Nuova aggiunta a questo sito: Marzo 2010 Fonte: industria farmaceutica SAEPI PRINCIPALE NOME COMMERCIALE INDICE NOME GENERICO INDICE FEEDBACK Informazioni presentate da Malahyde Information Systems & copy; Copyright 1996-2010
